(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210929696.0 (22)申请日 2022.08.03 (71)申请人 联宁 （苏州） 生物制药有限公司 地址 215028 江苏省苏州市工业园区星湖 街218号B8楼3 01单元 (72)发明人 陈雨　王威威　莫永琪　宋壮壮　 钱水蓉　许喆　李海泓　 (74)专利代理 机构 苏州瑞光知识产权代理事务 所(普通合伙) 32359 专利代理师 罗磊 (51)Int.Cl. A61K 47/68(2017.01) A61P 35/00(2006.01) A61K 31/436(2006.01) A61K 31/573(2006.01) (54)发明名称 一种抗体偶联药物中间体及含有其的抗体 偶联药物 (57)摘要 本发明公开了一种抗体偶联药物中间体及 含有其的抗体偶联药物。 该抗体偶联药物中间体 具有如式(I)所示的抗体偶联药物中间体或其药 学上可接受的盐： D ‑La‑Lb‑M (I)； 其中， D为糖皮 质激素受体激动剂基团或大环内酯类免疫抑制 剂基团； La为增加药物反应活性和亲水性的自裂 解基团； Lb为酶催化裂解基团； M为带有马来酰亚 胺结构的基团。 本发明还提供了含有上述中间体 的抗体偶联药物。 本发明的中间体可有效提高药 物分子的亲水性， 与抗体结合形成抗体偶联药物 能提高稳定性。 权利要求书8页 说明书38页 附图31页 CN 115212315 A 2022.10.21 CN 115212315 A 1.一种具有如式(I)所示的抗体偶联 药物中间体或其药 学上可接受的盐： D‑La‑Lb‑M    (I)； 其中， D为糖皮质激素受体激动剂基团或大环内酯类免疫抑制剂基团； La为增加药物反应活性和亲 水性的自裂解基团； Lb为酶催化裂解基团； M为带有马来 酰亚胺结构的基团。 2.根据权利要求1所述的抗体偶联药物中间体或其药学上可接受的盐， 其中， 所述D包 括具有如下 结构通式所示的糖皮质激素受体激动剂： 其中R1选自H，‑CH3，‑OH； R2选自H， F； R3选自H，‑CH3。 3.根据权利要求1或2所述的抗体偶联药物中间体或其药学上可接受的盐， 其中， 所述D 包括如下式所示的糖皮质激素受体激动剂中的一种： 4.根据权利要求1所述的抗体偶联药物中间体或其药学上可接受的盐， 其中， 所述D包 括具有如下 结构通式所示的大环内酯类免疫抑制剂：权　利　要　求　书 1/8 页 2 CN 115212315 A 25.根据权利要求1所述的抗体偶联药物中间体或其药学上可接受 的盐， 其中， 所述La选 自以下自裂解基团中的一种： 6.根据权利要求1所述的抗体偶联药物中间体或其药学上可接受 的盐， 其中， 所述Lb 选 自以下酶催化裂解基团中的一种： 其中， n为3‑23的整数。权　利　要　求　书 2/8 页 3 CN 115212315 A 3