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(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211229132.2 (22)申请日 2022.09.30 (71)申请人 上海纳米技 术及应用国家工程研究 中心有限公司 地址 201109 上海市闵行区剑川路468号 (72)发明人 崔大祥 崔明青 (74)专利代理 机构 上海东亚专利商标代理有限 公司 31208 专利代理师 董梅 (51)Int.Cl. A61K 31/52(2006.01) A61K 31/517(2006.01) A61P 11/00(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一种治疗肺癌的联合用药 (57)摘要 本发明公开了一种阿法替尼是治疗表皮生 长因子受体突变阳性晚期非小细胞肺癌的一线 药物。 本发明发现, SR1与阿法替尼联合用药对肺 癌细胞的增殖 发挥了协同抑制作用, 为临床治疗 肺癌提供了一种联合用药方法。 权利要求书1页 说明书3页 附图1页 CN 115381836 A 2022.11.25 CN 115381836 A 1.一种合用芳 香烃受体抑制剂和阿法替尼, 抑制肿瘤 细胞的增殖。 2.根据权利要求1所述合用芳香烃受体抑制剂和阿法替尼抑制肿瘤细胞的增殖, 其特 征在于: 所述 芳香烃受体抑制剂为Stem Regenin 1。 3.根据权利要求2所述合用芳香烃受体抑制剂和阿法替尼抑制肿瘤细胞的增殖, 其特 征在于: 所述肿瘤 细胞为肺癌细胞。 4.根据权利要求3所述合用芳香烃受体抑制剂和阿法替尼抑制肿瘤细胞的增殖, 其特 征在于: 所述SR 1与阿法替尼的质量比为1: 2。 5.一种合用芳 香烃受体抑制剂 SR1和阿法替尼治疗肺癌药物中的应用。权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 115381836 A 2一种治疗肺癌的联合用药 技术领域 [0001]本发明属于制 药领域, 具体涉及一种治疗肺癌的联合用药物, 即芳香烃受体抑制 剂SR1和阿法替尼联合使用治疗肺癌。 技术背景 [0002]肺癌是全球常见的恶性肿瘤之一, 其发病率和死亡率均 高居恶性肿瘤榜首, 严重 危害人类的生命健康。 在我国, 肺癌的发病 人数也在逐年增加。 根据病理类型, 肺癌可分为 小细胞肺癌和非小细胞肺癌。 非小细胞肺癌约占肺癌总数的85%以上, 是最常见的肺癌类 型。 化疗是此类肺癌治疗的常用治疗手段, 以表皮生长因子受体 (EGFR) 、 间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和ROS1激酶为代表的靶向治疗已用于临床。 阿法替尼是治疗EGFR突变阳性晚期非小 细胞肺癌的一线药物。 然而, 肿瘤耐药 的存在, 导致许多患者化疗后很快复发或者进展, 限 制了治疗效果, 成为肺癌临床治疗的瓶颈, 需要尽快突破。 [0003]芳香烃受体(AhR)是一种配体依赖性的转录因子, 当受到内源性和外源性化合物 的激活后, 细胞质内的芳香烃受体产生变构进入细胞核, 最终结合到DNA的特定序列上, 激 活或抑制一系列基因的表达, 进而产生多种生物学和毒理学效应。 芳香烃 受体的配体广泛, 包括花生四烯酸, 犬尿氨酸等内源性配体。 芳香烃受体与配体结合并被其激活后, 与芳香烃 受体核转位因子形成二聚体, 进入细胞核发挥作用, 在调控细胞增殖、 分化、 凋亡方面起着 重要作用。 芳 香烃受体在多种肿瘤里高表达, 被认为是肿瘤治疗的潜在靶点。 发明内容 [0004]本发明目的在于提供一种合用芳香烃受体抑制剂与阿法替尼, 以克服对阿法替尼 耐药问题。 [0005]本发明的再一目的在于: 提供 上述 本发明目的通过以下方案实现: 一种合用芳香烃受体抑制剂和阿法替尼, 抑制肿 瘤细胞的增殖。 [0006]申请人科研中发现: 芳香烃受体抑制剂SR1 (Stem Regenin 1) 与阿法替尼联用可 增强药物敏感性, 提高临床疗效。 尤其是SR1与阿法替尼联合使用对人原发性肺癌细胞系 A549发挥了协同抑制作用。 [0007]阿法替尼是治疗表皮生长因子受体突变阳性晚期非小细胞肺癌的一线药物。 [0008]所述芳香烃受体抑制剂为Stem Regenin 1 (SR1) 。 [0009]所述肿瘤 细胞为肺癌细胞。 [0010]所述SR1与阿法替尼的质量比为1: 2。 [0011]本发明首次发现, 本发明还提供了一种合用芳香烃受体抑制剂SR1和阿法替尼在治疗肺癌药物中的 应用。 [0012]本发明首次发现, SR1与阿法替尼联合使用对人原发性肺癌细胞系A549发挥了协说 明 书 1/3 页 3 CN 115381836 A 3
专利 一种治疗肺癌的联合用药
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